Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin (HPBCD)

Forøg vandopløseligheden af ​​dårligt opløselige lægemidler:

Oral kvalitet hydroxypropyl beta cyclodextrin er let opløselig i vand, og opløseligheden ved stuetemperatur er generelt større end 50 g\/100 ml og kan endda nå mere end 80 g\/100 ml. Når koncentrationen er mindre end 40%, er fluiditeten god, og viskositeten er ikke stor. Brugt i den farmaceutiske industri til at forbedre opløseligheden af ​​medikamenter uden anvendelse af organiske opløsningsmidler, overfladeaktive stoffer og lipider. Det kan øge vandopløseligheden af ​​dårligt opløselige lægemidler markant efter at have været indhyllet med det. Efter at lægemidlet danner et kompleks med hydroxypropyl - - cyclodextrin (HBCD), øges dens koncentration lineært med stigningen i HPBCD -cyclodextrin -koncentration.

Forøg medikamentstabilitet og forbedring af medikamentbiotilgængelighed:

Under lagringsprocessen for medikamenter vil de blive påvirket af mange faktorer såsom lys, varme, fugtighed osv., Der direkte påvirker kvaliteten af ​​medikamenter. Derfor er stabilitet en vigtig indikator. Efter at hydroxypropyl-beta-cyclodextrin (HPBCD) er inkorporeret i lægemidlet, kommer lægemidlet ind i hulrummet, hvilket kan forhindre, at lægemidlet i flygtigisering, sublimering, oxidation og fotolyse.

Lægemidlet lukket med HPBCD -cyclodextrin har hurtig opløsningshastighed og hurtig frigivelse og kan øge absorptionen af ​​lægemidlet af organismen, hvilket er gavnligt for at forbedre lægemidlets biotilgængelighed.

Reducer de giftige og bivirkninger af medikamenter:

Komplekset uopløselige lægemidler og skift af indgivelsesvejen kan reducere toksiciteten og irritationen af ​​medikamenterne til den menneskelige krop markant.

Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin (HPBCD) kan anvendes til orale lægemidler, slimhindeforsyningssystemer (inklusive nasal slimhinde, rektum, hornhinde osv.), Transdermale lægemiddelafgivelsessystemer, bærere af lipofile målrettede lægemidler og kan også bruges som proteinbeskyttende middel og stabilisator.

Forøg medikamentopløselighed og forbedrer biotilgængeligheden:

På grund af den høje hydrofilicitet af hydroxypropyl -betacyclodextrin er det mere befordrende for den hurtige opløsning af lægemidlet i mave -tarmkanalen, forbedrer dens opløselighed i vand, forbedrer yderligere biotilgængeligheden af ​​lægemidlet, forbedrer effektiviteten og reducerer doSagen.

Forøg lægemidlets stabilitet:

Nogle lægemidler vil forringe på grund af eksponering for lys, varme og ilt og derved miste nogle eller endda al deres effektivitet og kan ikke imødekomme det normale krav om at opretholde stabile egenskaber inden for lægemidlets gyldighedsperiode på 3 til 5 år. Efter inkludering under anvendelse af hydroxypropyl beta-cyclodextrin forsegles lægemidlet i det indre hulrum i hydroxypropyl beta-cyclodextrin, som effektivt kan reducere fotolyse, oxidation og termisk skade og hjælpe med at opretholde lægemiddelstabilitet. Passraten steg næsten 4 gange.

Juster lægemiddelfrigørelseshastighed:

For lægemidler, der generelt tages, kan inkluderingseffekten af ​​hydroxypropyl betacyclodextrin på lægemidler opnå fire typer af kontrollerede frigivelseseffekter, nemlig øjeblikkelig frigivelse, forsinket frigivelse (tidskontrolleret frigivelse), udvidet frigivelse og kontrolleret frigivelse.

Forbedre hornhindepermeabilitet af medikamenter:

Hydroxypropyl -cyclodextrin kan forbedre hornhindepermeabiliteten af ​​medikamenter. F.eks. Kan hydroxypropyl beta cyclodextrin øge hornhindeindtrængningshastigheden for pilocarpin -nitrat med næsten 4 gange.