May 24, 2024 Læg en besked

Hydroxypropyl-Beta-Cyclodextrin Inklusionskompleks: Forbedret opløselighedsprofil og antiinflammatorisk virkning af glycyrrhizin.

Hydroxypropyl-beta-cyclodextriner ikke-toksiske solubiliseringsmidler. Opløseligheden af ​​lægemidler stiger lineært med koncentrationen af ​​2-Hydroxypropyl-b-cyclodextrin i vandig buffer. Dannelsen af ​​lægemiddel/cyclodextrinkomplekser er en hurtigt reversibel reaktion, og komplekser eksisterer både i opløsning og krystallinsk tilstand. Opløsninger af mange sådanne komplekser kan lyofiliseres til fremstilling af frit opløselige pulvere, som kan komprimeres til tabletter. Bioeffekter påvirkes kun lidt af cyclodextrinkompleksdannelse. Celler i serumsuppleret medium kan dyrkes i op til 1-2 %. I serumfrit medium er koncentrationer på 0.5-1% acceptable. Hydroxypropyl-b-cyclodextrin har vist sig at være ikke-toksisk hos mus og kaniner. 2-hydroxypropyl-g-cyclodextrin med sine 8 glucosenheder, har en lidt større hulrum og kan rumme større substrater end beta-formen. Anvendelse af cyclodextriner i receptorbindingsassays anbefales ikke.

På trods af at det har en lang række terapeutiske fordele, har glycyrrhizin (GL) få kommercielle anvendelser på grund af dets ringe vandopløselighed. I denne undersøgelse kombinerede vi fordelene vedhydroxypropyl-cyclodextrin (HP-CD)supramolekylære inklusionskomplekser og elektrospundne nanofibre for at forbedre opløseligheden og det terapeutiske potentiale af GL. Et molekylært inklusionskompleks indeholdende GL og HP-CD blev fremstillet ved lyofilisering i et molforhold på 1:2. GL og hydroxypropyl-cyclodextrin inklusionskomplekser blev også inkorporeret i hyaluronsyre (HA) nanofibre. Fremstillet NF blev analyseret for fysiske, kemiske, termiske og farmaceutiske egenskaber. Derudover blev en rottemodel af carrageenan-induceret bagpoteødem og makrofagcellelinjer brugt til at evaluere den antiinflammatoriske aktivitet af GL-HP-CD NF. DSC- og XRD-analyserne viste klart den amorfe tilstand af GL i nanofibre. Sammenlignet med ren GL udviste GL-HP-CD NF forbedret frigivelse (46,6 ± 2,16 % på 5 min) og opløsningsprofiler (vandopløselighed mindre end eller lig med 6 s). Faseopløselighedsresultater viste en fire gange stigning i GL-opløselighed iGL-HP- CDNF. In vitro eksperimenter på cellelinjer viste, at inflammatoriske markører som IL{{0}}, TNF- og IL-6 var signifikant lavere i GL-HP-CD NF sammenlignet med ren GL (p < { {7}},01 og p < 0,05). Ifølge in vivo-resultater udviser den fremstillede nanofiber en bedre anti-inflammatorisk effekt end ren GL (63,4 % hæmning vs 53,7 % hæmning). Resultaterne præsenteret her antydede, at GL-HP-CD NF kunne tjene som en nyttig strategi til at forbedre de terapeutiske virkninger af GL.

news-700-700

Send forespørgsel

Hjem

Telefon

E-mail

Undersøgelse