Paeonol er en naturlig medicinsk ingrediens med god anti-inflammatorisk, antibakteriel, antioxidant, anti-blodpladeaggregering og mange andre biologiske aktiviteter, så det er meget udbredt i kinesisk urtemedicin og kosmetik. Imidlertid har paeonol dårlig hydrofobicitet og stabilitet, lav biotilgængelighed og effektivitet, hvilket begrænser dets anvendelse i klinisk terapi og kosmetik. Derfor er det nødvendigt at finde en måde at forbedre biotilgængeligheden og stabiliteten af paeonol for at udøve bedre effektivitet og kosmetiske effekter.Cyclodextrinderivater er blevet bredt undersøgt og brugt i inklusionsmodifikationen af paeonol, som er beskrevet detaljeret nedenfor.
Cyclodextrin er en cyklisk glycan sammensat af 6-8 glucosemolekyler, hvori glucosemolekylet mister et oxygenatom ved dannelsen af ringmolekylet og danner således et hydrofobt hulrum. Dette hydrofobe hulrum er i stand til at indeholde molekyler af den passende størrelse til at danne et stabilt derivat, hvorved vandopløseligheden og stabiliteten af molekylet forbedres. På grund af dets fremragende egenskaber anvendes cyclodextriner og deres derivater i vid udstrækning inden for lægemiddelinkludering og -ladning, separation og oprensning, kosmetik og andre områder. Samtidig er de fysiske og kemiske egenskaber og udskillelsesmetabolisme af cyclodextrinderivater sikrere og vil ikke forårsage toksicitet og bivirkninger til den menneskelige krop.
Undersøgelserne af inklusion af cyclodextrinderivater med paeonol omfatter hovedsageligt følgende aspekter
1. Cyclodextrinderivater forbedrer vandopløseligheden og stabiliteten af paeonol
Hydrofobicitet er en begrænsende faktor for paeonol-applikationer, og hydrofobe hulrum i cyclodextrinmolekyler kan indeholde molekyler i dem, hvilket forbedrer vandopløseligheden og stabiliteten af molekylerne betydeligt. Resultaterne viser, at paeonol-clathrater med forskellig stabilitet og hydrofobicitet kan dannes ved at vælge forskellige cyclodextrinderivater, for at opnå bedre clathration-effekt.
2. Cyclodextrin bioforstærker biotilgængeligheden af paeonol
Biotilgængelighed er den grad, hvormed et lægemiddel absorberes, distribueres, metaboliseres og udskilles i kroppen, og er også et vigtigt indeks til at måle et lægemiddels effektivitet. Undersøgelser har vist, at biotilgængeligheden af paeonol kan forbedres væsentligt ved at forbedre vandopløseligheden og stabiliteten af paeonol med cyclodextrinderivater. Derudover er den lave toksicitet og gode biokompatibilitet af cyclodextriner også meget nyttige til anvendelse af lægemidler.
3. Cyclodextrinderivater kan forbedre paeonols antioxidant- og antibakterielle aktivitet
Paeonol har antioxidante og antibakterielle aktiviteter. Det blev fundet, at paeonol havde bedre antioxidant- og antibakteriel aktivitet efter bioinklusion af cyclodextrin. Dette skyldes, at cyclodextrinderivater kan beskytte de aktive grupper i molekylet og øge dets biologiske aktivitet, så paeonol bedre kan spille sine biologiske funktioner i organismer.
Sammenfattende er cyclodextrinderivater blevet brugt i vid udstrækning i undersøgelsen af inklusionsegenskaber af paeonol. Gennem inklusion af cyclodextrinderivater kan vandopløseligheden og stabiliteten af paeonol forbedres betydeligt, og biotilgængeligheden og bioaktiviteten af paeonol kan forbedres for at spille en bedre farmakologisk og kosmetisk effekt. Det er imidlertid også nødvendigt yderligere at studere egenskaberne af cyclodextrinderivater og mekanismen for paeonol-inklusion samt at foretage en mere omfattende evaluering af dets lægemiddelkompatibilitet og sikkerhed.
