1.Forberedelsesmetode af-CD
1. 1.1 Mættet vandig opløsningsmetode: i henhold til de forskellige tilsætningstilstande af lægemidler kan den opdeles i væske-væske-metoden og væske-fast-metoden. Lægemidlet eller anden opløsning tilsættes til den mættede-CDvandig opløsning, omrørt ved en specificeret temperatur i et vist tidsrum, derefter afkølet til krystallisation, filtreret og tørret. Dette er den mest anvendte metode i den nuværende forskning, som generelt udføres i magnetomrører eller elektrisk omrører.
1.1.2 Ultralydsmetode: Tilsæt lægemidlet til -CD-mættet vandig opløsning med ultralydsknusningsinstrument eller ultralydsrensemaskine, vælg den passende ultralydsintensitet og tid, og bortskaf det udfældede bundfald som beskrevet ovenfor. Denne metode er enkel og hurtig. Det flygtige olieinklusionskompleks fremstillet ved ultralydsmetoden er let at betjene og har høj inklusionshastighed. Sammenlignet med den mættede vandige opløsningsmetode fremstillet ved samme proces, er udbyttet 17,88%, og inklusionsgraden er 11,51% højere. Hvidløgsolie-inklusionsforbindelsen opnået ved denne metode kan forbedre udbyttet og reducere lugten, som anses for at være overlegen i forhold til den elektriske omrøringsmetode.
1.1.3 Formalingsmetode: Det færdige produkt kan opnås ved at blande-CDmed kvantitative faste lægemidler og male det i en kuglemølle eller emulsion i en vis tid. I eksperimentet blev hæm-CD inklusionskompleks fremstillet ved en formalingsmetode, hvilket øgede opløseligheden og opløsningen, forbedrede biotilgængeligheden af hæm, skjulte den fiskeagtige lugt af hæm og åbnede gode muligheder for forarbejdning til forskellige doseringsformer [4 ]. Denne metode udføres dog kun i en lille mængde, og manuel betjening er ikke egnet til produktion i stor skala. Kolloidmøllemetoden i stedet for formalingsmetoden er hurtig, enkel og velegnet til industriel produktion.
1.1.4 Frysetørring bruges sjældent
1.1.5 Spraytørring anvendes sjældent
Egenskaberne af cyclodextriner
2.1 Inklusionskomplekser med unikke inklusionsegenskaber kan dannes med hydrofobe farmaceutiske små molekyler opløselige i vand
Cyclodextrinhar et hydrofobt indre hulrum og en hydrofil overflade på grund af dets strukturelle egenskaber. Derfor har det unikke inklusionsegenskaber og kan danne inklusionskomplekser med en række forskellige objekter gennem svag interaktion for at ændre de fysiske og kemiske egenskaber af objektmolekylerne. På samme tid, på grund af cyclodextrins lave toksicitet og vandopløselighed, kan inklusionskomplekset dannet af cyclodextrin og hydrofobe små farmaceutiske molekyler opløses i vand, hvilket forbedrer lægemidlers opløselighed, øger lægemidlers stabilitet og forbedrer biotilgængeligheden og lægemidlers effektivitet. Og det tillader en masse kemiske reaktioner at finde sted i vand, hvilket gør det hele miljøvenligt.
2.2 Dårlig termisk stabilitet, alkalistabilitet og syrestabilitet
Cyclodextriner varmestabil og har intet fast smeltepunkt. Det begynder at nedbrydes ved opvarmning til omkring 200 grader og kan opbevares i lang tid ved stuetemperatur. Stabil over for alkali, kan danne salt ved høj pH; Det er mindre stabilt over for syre, hydrolyse kan forekomme i stærk syre, og hydrolysehastigheden er naturligvis langsommere end stivelseshastigheden. CD er dog stabil i fortyndet syre ved stuetemperatur. CD hydrolyseres ikke af -amylase, men kan langsomt hydrolyseres af -amylase. Generelt gælder det, at jo større ring af CD er, jo hurtigere er hydrolysehastigheden.
2.3 Vanskelig absorption i menneskekroppen og mindre giftig
Cyclodextrin på grund af de større molekyler, i den menneskelige krop er sværere at absorbere, det meste af den oprindelige form for udskillelse; Det vigtigste sted for absorption er tyndtarmen. Metabolismen af cyclodextrin fuldføres hovedsageligt af colonfloraen, og slutprodukterne er CO2 og H2O. -CD er den langsomste og -CD er den hurtigste. Cyclodextrin har let toksicitet over for biologi og næsten ingen toksicitet efter oral administration. Ved parenteral brug kan CD interagere med cellemembrankomponenter, hvilket resulterer i celleskade. Langsigtet ophobning af cyclodextrin i menneskekroppen vil øge byrden af nyrerne.
2.4 Billig og nem at få
Produktionsprocessen for cyclodextrin er enkel, dens fysiske og kemiske egenskaber er stabile, og produktionsprocessen er enkel og let at opnå.
